Протипухлинний препарат, інгібітор синтезу естрогенів.
Анастрозол є високоселективним нестероїдним інгібітором ароматази - ферменту, за допомогою якого у жінок в постменопаузі андростендион в периферичних тканинах перетворюється в естрон і далі в естрадіол. Зниження концентрації циркулюючого естрадіолу у пацієнток з раком молочної залози має терапевтичний ефект. У жінок в постменопаузі анастрозол в добовій дозі 1 мг викликає зниження концентрації естрадіолу на 80%.
Анастрозол не володіє гестагенной, андрогенної і естрогенної активністю. У добових дозах до 10 мг не діє на секрецію кортизолу і альдостерону, отже, при застосуванні анастрозола не потрібно замісного введення кортикостероїдів.
стероиды купить наложенным платежом Можна з нашого інтернет-магазину за привабливу суму, в пару кліків
Всмоктування і розподіл
Після прийому всередину анастрозол швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі крові зазвичай досягається протягом 2 годин після прийому всередину (натщесерце). Їжа незначною мірою зменшує швидкість всмоктування, але не його ступінь і не призводить до клінічно значимого впливу на Css препарату в плазмі крові при одноразовому прийомі добової дози анастрозола.
Після 7-денного прийому препарату досягається приблизно 90 95% Css анастрозола в плазмі крові. Відомостей про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози немає. Зв'язування з білками плазми крові - 40%.
Анастрозол екстенсивно метаболізується у жінок в постменопаузі, при цьому менше 10% виводиться нирками в незміненому вигляді протягом 72 годин після прийому препарату.T1 / 2 анастрозола з плазми крові становить 40-50 год. Метаболізм анастрозолу здійснюється N-деалкілування, гідроксилювання і глюкуронідація. Метаболіти анастрозола виводяться переважно нирками. Основний метаболіт анастрозола - триазол, який визначається в плазмі крові, що не має фармакологічної активності.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку жінок в постменопаузі .
Кліренс анастрозолу після перорального прийому при цирозі печінки або порушенні функції нирок не змінюється.
У разі сумнівів у гормональному статусі пацієнтки, менопауза повинна бути підтверджена визначенням концентрації статевих гормонів в сироватці крові. У разі зберігається маткової кровотечі на тлі прийому анастрозолу необхідна консультація і спостереження гінеколога.
Препарат приймають всередину. Таблетку можна проковтнути цілою, запиваючи водою. Рекомендується приймати препарат в один і той же час незалежно від прийому їжі.
Дорослим, включаючи літніх, призначають по 1 мг всередину 1 раз / добу тривало. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити. В якості ад'ювантної терапії рекомендована тривалість лікування - 5 років.
При порушенні функції нирок корекція дози не потрібна.
Корекція дози у пацієнтів з легким і помірним ступенем порушення функції печінки не потрібна.
Описані поодинокі клінічні випадки випадкового передозування препарату. Разова доза анастрозолу, яка могла б привести до симптомів, що загрожують життю, не встановлена.
Лікування: специфічного антидоту не існує, в разі передозування проводять симптоматичну терапію. Можна індукувати блювання, якщо пацієнт знаходиться в свідомості. Може бути проведено діаліз. Рекомендується загальна підтримуюча терапія, спостереження за пацієнтом і контроль функцій життєво важливих органів і систем.
анастрозол цена приваблива в інтернет-магазині steroidshop
